由于粉末直接压片具有较明显的长处，如工艺进程比较简单，不用制粒、枯燥，产品崩解或 溶出快，制品质量安稳，在国外约有 40％的片剂种类已选用这种工艺出产。 一、运用 1、用于遇湿、热易变色、分化的药物许多药物对湿、热不安稳，如头孢克肟遇湿、热易发生 变色，效价下降；维生素 C 具有还原性，易被空气氧化，致使色彩变黄、含量下降，特别是 受水分、温度、金属离子等影响时，更易形成药品蜕变；氨茶碱遇湿、热均易分化、变色， 放出激烈氨臭；利福平对湿、热也不安稳，含量下降，溶出度不合格；维生素 B1、B2、B6 等对湿、热、金属离子均不安稳。这些药物若选用惯例湿法制粒，因在出产进程中，药物与 黏合剂中的溶剂触摸，并经高温枯燥，必会对产品质量有影响。而选用粉末直接压片工艺， 所制得的片剂片面润滑， 无裂片和粘冲， 片重差异小， 崩解时限短， 经加速实验、 留样调查， 片剂各项质量指标均无改变。 2、用于酯类、酰胺类等易水解药物因盐酸甲氯芬酯极易 水解，选用惯例的湿法制粒工艺，因出产进程中参加黏合剂，含有水分，在枯燥的高温条件 下，药物分化加速，然后影响药品的质量，不只下降了药物的含量，并且添加了降解产品， 使效果下降，副作用添加。而选用粉末直接压片工艺出产，避免了与水的触摸，一起可选用 引湿性小的辅料，进一步保证药物在储藏期间的安稳性。 3、用于溶解度较小或疏水性 的药物溶解度小的药物的溶出度受其比外表积和药物制品外表性质的影响较大，通过药剂学 办法，选用亲水性辅料，经粉末直接压片后，药品崩解后药物直接从粉末中释放出来，涣散 度增大，溶出加速，相对生物利费用进步。 4、用于低熔点及发生共熔的复方药物环扁 桃酯的熔点为 50℃～62℃，惯例湿法制粒可形成药物熔化而影响质量；盐酸麻黄素和盐酸苯 海拉明的复方制剂， 湿法制粒枯燥时两者可发生共熔， 不易烘干。 而选用粉末直接压片工艺， 可有用处理以上问题。 二、注意事项 1、药物与辅料的性质要附近进行粉末直接压 片时，药物与辅料的堆密度、粒度及粒度散布等物理性质要附近，以利于混合均匀，尤其是 规范较小、需测定含量均匀度的药物，有必要稳重挑选各种辅料。 2、不溶性润滑剂须最 后参加用于粉末直接压片的不溶性润滑剂一定要最终参加，即先将质料与其它辅料混合均匀 后，再参加不溶性润滑剂，并且要操控好混合时刻，否则会严重影响崩解或溶出。别的，以 预胶化淀粉、微晶纤维素等为辅料时，硬脂酸镁的用量假如较多且混合时刻较长，片剂有软 化现象， 所以一般用量应在 0.75％以下， 并且要对混合时刻、 转速及强度进行验证。 3、 混合后要进行含量测定与惯例湿法制粒的出产工艺相同，进行粉末直接压片的各原辅料混合 后要进行含量测定，以保证中心产品和制品的质量符合规定规范。 4、小试后须进行充 分的实验扩大一般状况下，用粉末直接压片工艺限制的不合格片剂不宜返工。由于返工须将 片剂从头破坏，破坏后物料的可压性会明显下降，致使不适于进行直接压片。所以，从小试 至大出产， 有必要进行中试， 并通过充沛的验证， 且中试应选用与今后大出产相同类型的设备， 以使确认的参数对大出产有指导作用。 5、微晶纤维素的运用片剂硬度和脆碎度不合格 时，能够参加微晶纤维素，其用量可高达 65％；还能够选用先压成大片，然后破碎成颗粒， 再行压片的办法，可得到满足的成果。 6、及时处理压片中的异常状况在压片进程中， 应按规范操作程序及时取样，调查片剂的外观及测定片重差异、硬度、脆碎度、崩解时刻、 片厚等质量指标，并调查设备运转状况，呈现异常状况应及时陈述并采纳应急办法，具体记 录异常现象和处理成果，进行具体的剖析，以保证产品质量。 跟着国外新式药用辅料的 引进，国内药用辅料新种类的不断开发、上市，压片设备的不断更新、改善、完善，粉末直 接压片法在国内的运用必将逐步添加。